Улипристал — обзор препарата

Улипристал в разовой дозе (30 мг) применяют при так называемой экстренная контрацепция в течение 120 часов после полового акта, когда другие методы контрацепции оказались неэффективными или не использовались.

Препарат также использовался у женщин детородного возраста для лечения симптомов тяжелой или умеренной миомы матки. Такой лечебный процесс длится не дольше трех месяцев. Однако по решению Главной фармацевтической инспекции (ГИФ) в начале 2020 года препараты, используемые для лечения этого состояния (Улипристал 5 мг), были приостановлены из обращения в стране. Решение обусловлено мнением Комитета по оценке рисков фармаконадзора (PRAC), связывающим случаи тяжелого поражения печени с длительным применением улипристала.

Дозировка

Улипристал применяется в так называемых экстренная контрацепция. Таблетку следует принять не позднее, чем через 120 часов после полового акта, при котором другая форма контрацепции оказалась неэффективной или не использовалась. Если у вас рвота в течение трех часов после приема лекарства, примите еще одну дозу. Препарат можно принимать в любой день менструального цикла, но предварительно необходимо исключить беременность. Обычная суточная доза для взрослых женщин составляет 30 мг.

Улипристал также использовался при предоперационном лечении тяжелых и умеренных симптомов миомы матки. Лечение следует начинать в первую неделю менструального цикла. Лекарство предназначено только для взрослых женщин детородного возраста. На данный момент этот вид терапии приостановлен, поскольку есть подозрения, что побочные эффекты хронического применения улипристала перевешивают пользу от его терапевтического эффекта.

Противопоказания

Противопоказания к применению включают повышенную чувствительность к улипристалу, беременность, кормление грудью, рак шейки матки, рак молочной железы, рак яичников, вагинальное кровотечение неизвестной причины и астму.

Улипристал как так называемый Экстренную контрацепцию следует использовать как можно реже, и она не может навсегда заменить пероральную гормональную контрацепцию. Кроме того, перед использованием этого метода необходимо исключить беременность.

Препарат не следует применять женщинам, использующим гормональную контрацепцию и имеющим внутриматочную спираль, высвобождающую прогестаген. Если женщина хочет использовать другую гормональную контрацепцию после приема препарата, содержащего Улипристал, ей следует начать со следующего менструального цикла после того, в котором она принимала Улипристал. До тех пор ей следует использовать барьерные методы контрацепции.

После приема улипристала может нарушиться менструальный цикл в виде обильных менструальных кровотечений и задержки или преждевременного наступления менструаций.

Особенно сильное воздействие улипристал оказывает на эндометрий (слизистую оболочку матки), так как при приеме его толщина может увеличиваться. Это состояние обратимо и после завершения курса лечения толщина эндометрия должна вернуться к норме. Если утолщение слизистой оболочки матки сохраняется после завершения лечения и возобновления менструации, следует провести гинекологический осмотр и консультацию для исключения других заболеваний.

Продукт не следует принимать пациентам с острой бронхиальной астмой.

Взаимодействие

Улипристал не следует применять женщинам, использующим гормональную контрацепцию и имеющим внутриматочную спираль, высвобождающую прогестаген. Если женщина хочет использовать другую гормональную контрацепцию после приема препарата, содержащего Улипристал, ей следует начать со следующего менструального цикла после того, в котором она принимала Улипристал. До тех пор ей следует использовать барьерные методы контрацепции.

Препарат может вызывать симптомы, влияющие на концентрацию внимания, такие как сонливость, нарушения внимания, помутнение зрения или головокружение. Поэтому после приема препарата не рекомендуется водить автомобиль или работать с механизмами.

Зверобой может влиять на концентрацию улипристала в плазме крови. Применение улипристала противопоказано во время беременности и у женщин, подозревающих беременность.

Улипристал проникает в грудное молоко. После приема препарата пациентке, находящейся на грудном вскармливании, рекомендуется семидневный перерыв в грудном вскармливании.

Продукт применяют в качестве так называемого экстренная контрацепция, только в исключительных случаях. После применения улипристала восстановление фертильности весьма вероятно, поэтому пациенткам, желающим осознанно использовать контрацепцию, следует рекомендовать другие методы контрацепции.

Информация о передозировке улипристала ограничена из-за небольшого количества случаев, связанных с приемом нескольких доз.

Механизм действия

Улипристал – синтетическое производное 19-норпрогестерона. Механизм действия улипристала в активной форме улипристала ацетата заключается в избирательном связывании с рецептором прогестерона. Улипристал оказывает тканеспецифическое действие и является антагонистом (противоположным) прогестерону. В результате приема улипристала препарат блокирует рецепторы прогестерона. Прогестерон, секретируемый желтым телом, не имеет шансов подействовать, и вызванные этим гормоном изменения не происходят – в том числе и ремоделирование эндометрия, необходимое для имплантации эмбриона. Результатом такого изменения является неспособность эмбриона прикрепиться к слизистой оболочке матки и, как следствие, его гибель. Улипристал также задерживает или ингибирует овуляцию, блокируя внутренний сигнальный путь яичников, который зависит от рецептора, специфичного для прогестерона.

Улипристал также обладает высоким сродством к глюкокортикоидным рецепторам, но не блокирует этот рецептор. У человека он имеет минимальное сродство к андрогенным рецепторам. Нет сродства к минералокортикоидным и эстрогеновым рецепторам.

Препарат, принимаемый натощак, быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и достигает максимальной концентрации в крови примерно через 1 час после приема внутрь. После приема пищи с высоким содержанием жиров максимальная концентрация примерно на 45% ниже, чем после голодания, и достигает максимума примерно через 3 часа.

Улипристал более чем на 98% связывается с белками плазмы, то есть с альбумином, альфа-1-кислыми гликопротеинами и липопротеинами. Продукт всасывается в грудное молоко благодаря своим липофильным свойствам. Исследования показывают, что его присутствие в грудном молоке зафиксировано даже через 120 часов после приема улипристала.

Лекарство активно метаболизируется главным образом изоферментом CYP3A4 и, в небольшой степени, CYP1A2 и CYP2A6, с образованием трех метаболитов: моно-десметила, ди-десметила и гидроксилированного. Первый из них представляет собой фармакологически активную молекулу.

Период полувыведения улипристала при однократном приеме составляет 26–38 часов. Улипристал выводится преимущественно с калом, примерно 10% его метаболитов выводится с мочой.

Добавить комментарий

Ваш адрес email не будет опубликован. Обязательные поля помечены *